中科院上海有机所钯催化芳基二氟甲基化获突破

日前，中国科学院上海有机科学研究所有机氟研究所重点实验室张新刚团队利用廉价的工业原料一氯二氟甲烷制备了含二氟甲基的芳香族化合物。相关研究最近发表在《自然化学》杂志上。

由于氟原子的独特性质，含氟有机化合物在医药、农药和材料领域有着非常广泛和重要的应用。近年来，高效氟提取方法及其相关手段的发展引起了合成化学家的极大关注。尽管在过去的10年中已经相继报道了大量有效的和新颖的氟化方法和反应，但是它们中的大多数使用昂贵的氟化试剂，而小分子氟代烷烃(大量含氟工业原料)的有效转化很少报道。

在对过渡金属催化的氟烷基化反应进行长期研究的基础上，张新刚团队发现芳基硼酸被二氟乙酸溴乙酯二氟甲基化，经历了钯催化的二氟卡宾途径。研究者采用过渡金属二氟卡宾催化策略，首次在钯催化下，用一氯二氟甲烷成功实现了(杂)芳基硼化合物的二氟甲基化，为其高效转化提供了新的模式。该反应具有高效简单、底物通用性广、氟化试剂成本低、官能团相容性好、含氮杂环适宜、生物活性分子复杂等特点。同时，该反应还可以对生物活性分子的代谢位点进行后期氟修饰，甚至革兰氏反应也可以获得较好的产率，为药物研发提供了一种高效、简单的方法。(岳阳)

《中国科学日报》(第四版综合版，2017年3月21日)