伟哥

伟哥是一种口服治疗勃起功能障碍以及早泄的药物，对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善，2000年7月批准在中国上市。伟哥经过全球2000万人以上的使用，证实了其长期稳定的安全性，25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间，将同房时间调整在最高药物浓度时间内进行，帮助夫妻双方都获得满意的性生活。

1、功效

服用伟哥不能引起性欲，其作用只是在出现性欲冲动时，帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也是就伟哥的最大好处，让人恢复自然勃起的性功能，自然******。同时伟哥其实也有强烈的延时使用效果，有不少人做些实验，平时******半小时，吃了伟哥后却能坚持一个小时。所以很多人也把伟哥当壮阳药使用.所以伟哥实际上已不仅仅是阳痿药物。

2、副作用

1、头痛。临床试验中发现，约有1%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大愈烈。

2、眼花。约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。

3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。

5、血压降低。伟哥可引起血压降低，而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压，故伟哥与这些药混用时血压会大大降低，有时可能危及生命。

7、青光眼。眼科专家警告，服用伟哥可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，有3%～5%的人可能出现急性青光眼，可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来视力。

8、暂时性耳聋。FDA报道，伟哥可致聋，约1/3为暂时性耳聋。

9、加重睡眠呼吸暂停。梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷，阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。

“伟哥”给千万ED患者带来了福音，但美国食品及药品管理局提出警告，请医生开具“伟哥”给某些男士时务必谨慎。“伟哥”也存在种种副作用。

3、成分与作用

伟哥所包含的成分及使用的药物相互作用：

成分

枸橼酸西地那非的化学名为1-嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67.本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。

作用

体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径），故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。

单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。

单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP4502C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP4502D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、>三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。

襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

西地那非对其他药物的作用

体外实验：本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4（IC50>150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100MG）和氨氯地平5MG或10MG，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲（250MG）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50MG）不增加阿司匹林（150MG）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50MG）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP4503A4的底物。

4、服用须知

（1）伟哥须在医生指导下使用。

（2）发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

（3）伟哥禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有伟哥与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。

（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用伟哥。

（5）伟哥具有全身血管舒张作用，能使健康志愿者仰卧位血压短暂降低（平均最大降低1.1/0.7kPa），尽管这种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生，但必须谨慎，应细致考虑潜在心血管病的病人，使用伟哥否会引起这种不良反应，特别是在结合性欲活动时。此外下列病人禁用伟哥：6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人；静止时高血压病人（BP大于22.7/14.7kPa)；心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。

（6）严重肾损害、阴茎异常（成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎）、易发生异常勃起的病人（镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

（7）伟哥上市以来，勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少，但勃起持续如超过4h，应立即求医。

（8）西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地（mile-phdil)等CYP3A4抑制剂能减少伟哥代谢，增加伟哥血药浓度。利福平是临床上最强的CYP3A亚族酶诱导剂，能增强CYP3A4活性，降低伟哥的作用。

（9）伟哥与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP3A4抑制剂，能加强伟哥的作用，增加伟哥不良反应的可能。接受HAART病人，伟哥现行的推荐启始剂量为25mg。

（10）伟哥与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。

5、中国“伟哥”

在美国辉瑞万艾可（俗称“伟哥”，通用名“枸橼酸西地那非”）专利到期三个多月后，2014年9月，首个中国“伟哥”——白云山“金戈”正式拿到了“出生证”，这是国家食品药品监督管理总局（下称“国家食药监总局”）下发的首个中国“伟哥”生产批件，也意味着中美“伟哥”硬战即将拉开帷幕。

据传，中国“伟哥”将以粉红色药丸面世，以区别于美国“蓝色小药丸”、“黄色小药丸”，以及德国“橘色小药丸”。

保健品中添“伟哥”特大制贩假冒保健品案追踪

２０１５年年初，湖南省湘乡市*局治安大队民警侦查发现，湘乡市城区多家保健品店涉嫌销售有毒有害食品。受利益驱动，不法分子将“伟哥”主要成分西地那非掺入玉米粉中，制成大量号称具有壮阳、性保健功能的假药、保健品，销往全国２０多个省市－－湖南湘潭警方近期侦破的一起制售假药、有毒有害食品案件，揭开了滥用西地那非制作假药、保健品的冰山一角。

2016年４月２０日，湘潭警方公布了这起特大案件的一些细节。其利益链条之长，销售范围之广，触目惊心。湘乡市食药监部门抽检发现，湘乡城区１３家保健品店销售的一些被冠以“黄金玛卡”、“蚁力大补丸”、“虫草鹿鞭丸”等名目的保健品，基本上都含有治疗男性性功能障碍的处方药“万艾可”（俗称“伟哥”）的主要成分西地那非。

按照国家食药监总局相关规定，保健品中明令禁止添加西地那非。

警方发现，朱某初团伙的“上线”远在贵州，是一个以崔某峰、张某为首的制贩假药、有毒有害食品的犯罪团伙。朱某初团伙从贵州进货以后，再将这些假药、有毒有害食品销往湖南湖北等地的保健品店。2015年１２月初，湘贵两地警方抓获了崔某峰、张某等７名嫌犯。通过审讯查明，崔某峰、张某团伙自２０１４年１０月至２０１５年１２月，在贵阳市南明区青年路租用三处民房生产“万艾可”等假药，以及“虫草鹿鞭丸”等１００余种有毒有害食品。该团伙的销售网络遍及全国２０多个省市，涉案保健品店多达千余家，涉案金额高达１．５亿元。

记者在采访中了解到，崔某峰、张某团伙还有“上线”。他们购进药丸、药瓶、防伪标识、包装盒等半成品后，再雇人组装。目前，此案正在进一步深挖，警方接下来准备向全国发起集群攻势。

面粉掺伟哥做壮阳药涉案市值2000余万

面粉搅拌后，添加伟哥的主要成分，身价从几元一粒，摇身一变到了几十元一粒。去年，宁波、慈溪等地的药店出现这些成分不明的胶囊。2015年11月，该案被列为*部部督案件。历时7个多月，辗转4省6地市，慈溪警方共抓获34名犯罪嫌疑人，涉案市值2000余万元。

借助于多地警方配合和支持，慈溪*得以打掉这起跨省的制、售假保健药的网络，办案民警在最后不忘提醒，如果广大市民在生活中发现了制造和销售这类假药的线索，望及时向*机关或食品药品监督管理部门举报。