印度合成新型化合物可杀死癌细胞

新华社新德里5月14日电印度研究人员最近报道，他们合成了25种新的喹啉衍生物，这些衍生物在使用实验室培养的癌细胞系的试验中显示出很强的抗癌活性。

根据印度报纸最近的报道，这25种新的喹啉衍生物是由印度化学和生物研究所设计和合成的。印度科学栽培协会完成了关于它们抗癌功效的实验。

研究人员表示，新喹啉衍生物的抗癌机制类似于现有的拓扑异构酶1抑制剂药物，但它们具有更强的杀死癌细胞的能力。

拓扑异构酶1是一种对DNA复制至关重要的碱性酶。它可以与DNA分子结合形成一个复合体，并切割一条DNA链，使DNA分子从螺旋中展开。当脱氧核糖核酸分子膨胀时，拓扑异构酶1将被加回到被切割的脱氧核糖核酸链上进行修复和复制。

癌细胞的增殖能力远高于健康细胞，并且其中产生的拓扑异构酶1的数量也远高于正常细胞，因此拓扑异构酶1可以与DNA分子形成更多的复合物。现有的拓扑异构酶1抑制剂抗癌药具有捕获上述复合物的能力，并且能够减少拓扑异构酶1修复断裂的DNA链的数量，从而影响癌细胞的复制并导致死亡。然而，现有的药物只能暂时捕获这种复合物，这种复合物很容易被体液清除，断裂的DNA链将在20分钟内修复。

研究人员利用实验室培养细胞系，如乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和结肠癌，以测试新合成的化合物对拓扑异构酶1活性和癌细胞杀伤效果的抑制作用。结果表明，25种喹啉衍生物对拓扑异构酶1均有相似的抑制作用，能捕获拓扑异构酶1与DNA分子形成的复合物长达5小时，抑制拓扑异构酶1的效果明显优于现有药物。

“我们(合成的)化合物的特征在于，当拓扑异构酶1和DNA处于分离状态时，该化合物不会与它们反应或结合。只有在拓扑异构酶1与DNA形成复合物后，它们才与复合物结合。因此，我们设计的化合物可以被视为靶向治疗(药物)。”参与这项研究的Alinda Talukdar博士说。

相关论文发表在《美国医学化学杂志》上。印度化学生物学研究所和印度科学栽培协会已经在印度申请了所有25种喹啉衍生物的专利。