什么是头孢？

据《光明日报》报道，2015年7月10日，中国著名化工制药专家、中国工程院第一院士、东北制药高级工程师、终身员工安景贤在北京逝世。[1]消息传开，医学界人士都悲痛欲绝，纷纷发表文章悼念。对普通人来说，这个名字可能有点奇怪。然而，你听说过头孢菌素吗？你可能会说，“哦，是的，这是消毒用的。”

细菌是属于摩洛哥王国的单细胞微生物。根据它们的形态，它们可分为球菌、杆菌、螺旋体等。在结构上，所有细菌都包含细胞壁、细胞膜、细胞质、核物质和其他结构。因此，这些结构被称为细菌的基本结构。相比之下，一些细菌含有特殊结构，如荚膜、鞭毛、孢子等。

细菌的结构

细菌广泛分布于自然界。在大多数情况下，细菌对人体无害。少量的细菌，如大肠杆菌，可以帮助人体合成维生素，这对维持人体健康具有重要意义。此外，还有一些细菌可以用于工业生产，具有重要的经济价值。如果环境发生变化，病原菌侵入人体，导致疾病，将需要抗生素。

1928年，发现青霉素对亚历山大·弗莱明有杀菌作用。后来，在1938年，牛津大学的恩斯特·鲍里斯·凯恩、弗洛里和希特利领导的团队对其进行了改进。这是人类发现的第一种抗生素。因此，弗莱明与谢恩和弗洛里分享了1945年诺贝尔生理学或医学奖。然而，青霉素并不完美。首先，人们很快发现青霉素容易引起过敏反应，导致皮疹、血管性水肿甚至呼吸困难、血压下降等症状。其次，细菌的耐药性和抗生素的滥用使青霉素的疗效逐渐下降。所有这些迫使人们不断寻找新的抗菌药物。

理想的抗菌药物应具有以下特点:对细菌高度选择性，对人体无毒或低毒性，细菌不易对其产生耐药性，并具有良好的药代动力学特征。最好是强效、速效、长效药物，使用方便，价格低廉。1948年，意大利科学家发现头孢菌素分泌的某些物质能有效抵抗伤寒杆菌，于是他们对其进行了纯化，头孢菌素进入了人们的视野。

药理学中抗菌药物的作用机制

头孢菌素，像青霉素一样，属于β-内酰胺类抗生素。其抗菌机理是通过作用于细菌中的pbp来抑制细菌细胞壁的合成，使细菌失去渗透屏障而膨胀破裂。同时，细菌被细菌的自溶酶溶解。与青霉素相比，头孢菌素具有相似的理化性质、生物活性机制和临床应用。它具有抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶相对稳定、过敏反应少的优点。因此，在医学领域，已经给予了特别的关注。根据这些特点，头孢菌素类抗生素可分为四代。

第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效果强于第二代和第三代，但对革兰氏阴性菌的抗菌效果较差，可被细菌产生的β-内酰胺酶破坏。主要用于治疗敏感细菌引起的呼吸道和泌尿道感染、皮肤和软组织感染。第二代头孢菌素对G+菌的抗菌效果略差于第一代，对G-菌有明显的效果，对厌氧菌有一定的效果，但对铜绿假单胞菌无效。对各种β-内酰胺酶相对稳定，可用于治疗由敏感细菌引起的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染及其他器官和组织感染。第三代头孢菌素对G+菌的抗菌效果不如第一代和第二代，对包括肠杆菌科铜绿假单胞菌和厌氧菌在内的G-菌的抗菌效果更强，对β-内酰胺酶的稳定性更高，可用于治疗危及生命的败血症性脑膜炎、肺炎、骨髓炎和尿路感染，可有效控制铜绿假单胞菌感染；第四代头孢菌素对G+菌和G-菌高效，对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

安静贤

科学无国界，制药厂需要赚钱。抗生素是关系国计民生的重要物质，仅靠进口是不可想象的。20世纪80年代，安静贤在成功改进磺胺嘧啶生产工艺和发明开发抗疟新药“脑麻莱甲”后，接受了头孢菌素类抗生素的试制任务。据安院士自述，“我首先选择了头孢噻肟，其次是头孢噻嗪和头孢他啶。当时，四川康索研究所和四川常征制药厂正在合作开发头孢噻嗪。在国家医药管理局的推荐下，我厂也参与了开发。通过共同合作，取得了一定的进展，并在返回沈阳后继续改善。1985年，该药通过了国家医药管理局主持的鉴定，并很快投入生产

此举填补了国内企业生产头孢菌素抗生素的空白。因此，安院士被誉为“中国第一头孢菌素”。头孢菌素类抗生素的生产不仅很快产生了经济效益，而且保护了成千上万的家庭和每一个普通人。

参考

1.“中国第一头孢菌素”安静贤去世，毕玉才，http://epaper.gmw.cn/gmrb/html/2015-07/13/nw.d110000 gmrb _ 20150713 _ 8-05.htm？div=-1