中科院苏州医工所开发出黄连素优良载体

最近，中国科学院苏州生物医学工程与技术研究所实验室研究员董文飞课题组的王政等人研制出了一种纳米粒子——Janus型磁性介孔二氧化硅纳米粒子。该颗粒负载的小檗碱成功增加了肿瘤细胞中小檗碱的含量，并通过外磁场的作用进一步增强了小檗碱的抗肿瘤作用。

Janus型磁性介孔二氧化硅纳米粒子具有物理化学性质稳定、毒性低、生物相容性好、可修饰性强等优点，非常适合作为化疗药物的载体。小檗碱是一种异喹啉生物碱，从黄连和黄柏的根茎中提取，具有广泛的药理作用。科学家发现小檗碱有很好的抗肿瘤作用。然而，胃肠道吸收差和生物利用度低限制了小檗碱的进一步临床应用。

课题组通过实验探索了Janus型磁性介孔二氧化硅作为小檗碱药物载体的应用价值。结果表明，所制备的纳米粒子形貌均匀，磁性高，具有优异的介孔性能。在肝癌细胞和正常细胞中，空纳米粒子毒性低，具有良好的内吞作用。纳米颗粒负载的小檗碱的24小时载药量为20.7%，其特征在于药物释放的酸碱度响应。与单独使用黄连素相比，相同剂量的磁性介孔黄连素对肝癌细胞有较强的杀伤作用，而磁性介孔黄连素对正常人细胞的毒性较低。有趣的是，在外磁场的作用下，纳米载药系统对人肝癌细胞的抑制作用进一步增强，但对正常细胞的抑制作用不明显。研究人员通过共聚焦显微镜研究了这一现象的机理，发现在人肝癌细胞中，磁性介孔小檗碱组中小檗碱的含量明显高于单独小檗碱组，而外磁场组中细胞中小檗碱的含量最大。然而，在正常人细胞中，通过纳米药物递送系统释放的小檗碱的量明显少于单独的小檗碱组。这种选择性释放解释了纳米药物递送系统的高效率和低毒性。

实验证明，Janus型磁性介孔二氧化硅纳米粒子是小檗碱的优良载体，该研究也为利用天然中草药开发有效、安全的化疗药物提供了新的思路。(王)

《中国科学报》(第五版《创新周刊》，2017年8月28日)