科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构

(记者黄鑫)中国科学院上海医学研究所赵强、吴蓓莉课题组近日首次分析了P2Y12受体和抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。3月23日，相关研究成果在《自然》在线发表。

血栓性疾病，包括中风、冠心病、肺栓塞等疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因素，因此其阻断剂也是当代医学研究的热点和热点之一。

目前，市场上针对受体的药物都有一定的副作用或不足。例如，第四代P2Y12受体阻滞剂可能导致患者呼吸困难。赵强说，“P2Y12受体的三维结构和受体配体的识别模式等信息的缺乏严重制约了新型抗血栓药物的开发进程。”

为此，赵强和吴蓓莉的研究团队与美国斯克里普斯研究所和上海科技大学人文研究所进行了合作。研究发现P2Y12受体具有许多不同于大多数其他已知G蛋白偶联受体的结构特征，拓展了人们对该受体超家族的理解。同时，研究人员还首次在G蛋白偶联受体中同时发现了两个不同的结合位点。

评论家评论道:“P2Y12受体的三维结构将有助于化学家开发副作用更小的新药，使大量患者受益。考虑到这些药物数十亿美元的市场，这一成果有助于开发新的P2Y12受体药物，具有很大的价值。”

《中国科学杂志》(第四版综合，2014年3月27日)