卵巢素

乙烯雌酚（stilbestrol）是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经，还可用于死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性。己烯雌酚片主要用于补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。在胎儿期接触过己烯雌酚的男性中，生殖系统异常的发生率也很高，4.33%有睾丸异常，3%睾丸发育不全，2.1%有隐睾历史，1.1%睾丸硬结。

英文名：Diethylstilbestrol

别名：丙酸己烯雌酚、丙酸已烯雌酚等

分子量：268.36

药品类别：雌激素类

中文名：己烯雌酚

化学式：C18H20O2CAS

登录号：56-53-1EINECS

登录：200-278-5

1、基本含义

（1）为芪衍生物的一群合成的发情激素类物质的总称。效率都很强，与甾体系物质不同，几乎不溶于水，为了不被肝脏破坏，可通过口服方式，二乙基己烯雌酚、己雌酚（hexestrol）、苯雌酚等在临床上已广为使用。

（2）是二乙基己烯雌酚的简称。

（3）即3，4-双（对羟基苯酚）－3-己烯。可单称雌酚．缩写为DES，是不具甾体骨架的合成的女性激素之一。与雌（甾）二醇-17β可同样地显有出发情激素的作用。因为口服有效，所以除用于发情激素疗法外，也用于治疗前列腺肥大症。（来源：字典）

2、药理作用

为人工合成的非甾体类雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下或缺乏症及激素平衡紊乱引起的功能性出血、闭经，还可用于死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性，以及前列腺癌的故息疗法。

3、药品使用

适应症

（1）补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。

（2）乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。

（3）前列腺癌，不能手术治疗的晚期患者。

（4）预防产后泌乳、退（或回）乳。

4、用量用法

1.闭经：口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0．25mg。

2.用于人工月经周期：每日服0．25mg，连服20日，待月经后再

用同法治疗，共3周期。

3.用于月经周期延长及子宫发育不全，每日服0．1～0．2mg，持续6个月，经期停服。

4.治疗功能性子宫出血：每晚服0．5～1mg，连服20日。

5.用于绝经期综合征：每日服0．25mg，症状控制后改为每日0．1mg（如同时每日舌下含服甲基睾丸素5～10mg，效果更好）。

6.退乳：每次服5mg，1日2～3次，连服3日；或肌注每日1次4mg，连用3～5日，同时紧束双乳，少进液体。

7.老年性阴道炎：阴道噻药，每晚塞入1～2片（每片0．2mg），共用7日。

8.配合手术用于前列腺癌：每日6～10mg，3次分服，连用2～3个月。

9.用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0．1mg，共15日，1疗程为3～6个月。

10.用于稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月或2个月以上仍未娩出）：每次服5mg，1日3次，5～7日为1疗程，停药5日，如无效可重复1疗程。

【规格】（1）0.5mg（2）1mg（3）2mg

【贮藏】遮光，密封保存。

5、注意事项

1.可有恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。

2.应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。

3.肝、肾疾病病人及孕妇禁用。

4.癌症病人（除前列腺癌病人）忌用。

5.少数病人有心窝部疼痛。还有性欲增强。

6.乳腺病、子宫内膜炎、出血倾向及更年期滤泡过多期禁用。

7.长期大量应用可诱发生殖系统恶性肿瘤；孕期用药有致胎儿先天缺陷危险，女婴成年后发生阴道腺病或宫颈癌(DES综合征)的危险增加。

6、不良反应

孕妇服用此药，其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高，男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。其他参见雌激素。可有恶心，呕吐，食欲不振，头痛，长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。

7、禁忌

1、妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后女胎可发生生殖道异常，青春期患阴道腺病，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌；男胎女性化，睾丸发育不良。雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。

2、下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸

史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

3、下列疾患雌激素应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。肝肾病患者及孕妇禁用。

8、相互作用

1、与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。

2、与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。降低他莫昔芬的治疗效果。增加钙剂的吸收。

9、药物制备

以苯酚为起始原料，以多聚磷酸(PPA)为催化剂，和正丙酸经Firedd,C-Crafts.J.M.反应制得对一羟基苯丙酮，再和乙酐反应，将酚羟基酯化保护，然后在四氢呋喃溶液中用TiCl4/Zn还原一偶合，再经氢氧化钾水解，脱去醋酸根，最后经盐酸酸化，即得产品。

药片制剂

己烯雌酚片主要用于补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。2.乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、

不能进行手术治疗者。3.前列腺癌，不能手术治疗的晚期患者。4.预防产后泌乳、退（或回）乳。

用法用量：口服①用于补充体内不足，一日0.25~0.5mg，21天后停药一周，周期性服用，一般可用3个周期（自月经第5天开始服药）；②用于乳腺癌，一日15mg，6周内无改善则停药；③用于前列腺癌，开始时一日1~3mg，依据病情递增而后递减；维持量一日1mg，连用2-3个月；④预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天。

注意事项：下列患者慎用：心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。2.长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞，每年一次宫颈防癌刮片。3.诊断干扰：①减低美替拉酮试验。②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。③BSP试验滞留增加。禁用。易引起钠潴留和高血钾症，应慎用。

10、药品鉴别

(1)取本品约10mg，加硫酸1ml溶解后，溶液显橙黄色（己烷雌酚为淡黄色）；加水10ml稀释后，颜色即消失。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。