琥珀胆碱
琥珀胆碱,俗称琥胆,司可林,succinylcholinechloride,scoline,midarine,为去极化型肌松药。作用快,持续时间短,其肌松效能为筒箭毒碱的1.8倍,常用其氯化物,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味成,在水中极易溶解,水溶液是酸性(ph为3.5~5.0),在乙醇或氯仿中微溶,在乙醇中不溶。现在有两种理解:1、临床上一种常用药物,注射剂。2、一种化学物。
1、概述
琥珀胆碱,又名为司可林,Scoline,Midarine,Anectine,是一种去极化型肌松药(骨骼肌松弛药)。作用快,持续时间短,一分钟内即出现肌松作用,让人呼吸困难,通常从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢,会引起病人窒息。
别名:琥胆,司可林,氯化琥珀胆碱;
英文名:Succinylcholine,Scoline,Midarine,Anectine
2、药理特性
口服不易吸收,静注后一分钟内出现肌松作用,并迅速被血浆中的假胆碱酯酶水解,只有10%左右到达受体部位。
水解过程分两步进行,首先分解成琥珀单胆碱,肌松作用大为减弱,然后又缓慢分解成为琥珀酸和胆碱,肌松作用消失。有10%以原形经肾随尿排出。血浆半衰期2-4分钟。本品不宜透过胎盘屏障。
3、主要作用
琥珀胆碱静注后首先引起短暂的肌束震颤,一分钟内即出现肌松作用,通常从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛,腹部和四肢。2分钟时作用达高峰,通常于5分钟内作用消失。如需长时间的肌松作用可以采用持续静脉滴注达到。本药去神经节阻断作用,常用剂量不引起组胺释放,但大剂量仍可能使组胺明显释放,而出现支气管痉挛、血压下降或过敏性休克。也可致心率减慢及心律失常。
临床常用于全麻下气管内插管,也用于内窥镜的检查,破伤风或电休克惊厥等。
琥珀胆碱原名氯化琥珀胆碱,是骨骼肌松弛药,可引起心动过缓、心律失常、心搏骤停等不良反应。若超量注射该药或不配合使用呼吸机的话,可致人支气管痉挛或过敏性休克死亡。
为了贩卖狗肉牟利,有些人采取含有“琥珀胆碱”的毒针射杀手段,后以涉嫌生产、销售有毒、有害食品罪被依法逮捕。人食用这种毒狗肉,危险性非常高。
4、用法用量
静注:用1-5%溶液,一次量20-50mg,小儿1-2mg/kg。用0.1%溶液静滴(一般用5%葡萄糖液稀释)用药速度控制在20-40ug/kg/分钟。一次手术过程,总量不宜超过0.3-0.5g。
5、不良反应
1、可致眼内压突然升高,大剂量可致呼吸麻痹。术后早期活动可有肌肉疼痛,术后卧床休息者肌痛轻而少。
2、大剂量时可引起呼吸麻痹,故使用以前须先备好人工呼吸设备及其他抢救器材。
3、忌与硫喷妥钠配伍。
4、呼吸麻痹时不能应用新斯的明对抗。
5、脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术及高钾血症患者禁用,孕妇及使用抗胆碱酯酶药患者慎用。
6、相互作用
1、非去极化型肌松药与去极化型肌松药可相互拮抗。成人先静注筒箭毒碱3-5mg,能解除琥珀胆碱的肌束震颤。
2、本品无拮抗剂。抗胆碱酯酶药如新斯的明不但不能对抗,反能增加其肌松作用。应用时应注意。
3、本药与氟烷合用时,体温可突然升高,如发现不及时或抢救不当,死亡率很高。此时需快速降温,吸纯氧,控制酸中毒等进行急救。
4、本药水溶液呈酸性,忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。
5、禁用于青光眼,视网膜剥离,白内障晶体摘除术病人,低血浆胆碱酯酶的病人如肝功能明显减退、严重贫血、营养障碍、有机磷农药中毒的病人及电解质紊乱者。
6、用药过程中如发现呼吸抑制或停止时,宜立即拉出舌头,同时进行人工呼吸、输氧。
7、心脏衰竭时,应立刻注射安钠加。
7、制剂
粉针:100mg
注射剂:50mg/2ml
8、救治措施
1、去极化型肌松药如琥珀胆碱禁止使用抗胆碱酯酶药,而非去极化型肌松药如筒箭毒碱、三碘季铵酚、潘库溴铵、美维松、万可松等可用抗胆碱酯酶药对抗,如甲基硫酸新斯的明1mg的皮下注射。两者千万不能混淆。
2、在呼吸肌麻痹时给予足够的氧是当务之急,在气管插管下持续给氧,使氧饱合度务必保持在80%以上,直至呼吸肌功能恢复为止。
3、输液以促进药物排泄。