对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚，分子式C8H9NO2，通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚，再酰化制得。值得注意的是体检前服用扑热息痛（对乙酰氨基酚）有可能导致转氨酶升高。

1、化学性质

NIST化学物质信息是Acetaminophen(103-90-2)；EPA化学物质信息为Acetamide,N-(4-hydroxyphenyl)-(103-90-2)。

该品是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄，半衰期一般为1-4小时。

2、作用

1、用作解热、镇痛、抗风湿药。

2、该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。

3、有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。

3、合成

对氨基酚乙酰化而得。

方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。

方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。方法1的收率为90%，方法2的收率为90-95%。精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。

其他的生产方法还有：（1）在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙酰化得到对乙酰氨基酚；（2）将对羟基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。

4、安全措施

食入：不要催吐。如果清醒和警觉，2-4满杯牛奶或水漱口。

吸入：立即从现场至空气新鲜。如果没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。获得医疗救助。

皮肤：获得医疗救助。至少15分钟，而用大量的肥皂和水冲洗皮肤，脱去被污染的衣服和鞋子。

眼睛：立即用大量的水冲洗眼睛至少15分钟，并不时提起上下眼睑，然后立即就医。

呼吸器：必要时，请务必使用一个NIOSH或欧洲标准EN149批准的呼吸器。按照OSHA呼吸器条例29CFR1910.134或欧洲标准EN149。

5、使用注意

吸入：可能引起呼吸道刺激症状。

皮肤：可能引起皮肤过敏。

眼睛：可能会刺激眼睛。

食入：可能引起胃肠道刺激症状，恶心，呕吐和腹泻。通过摄入人体全身的影响：胰腺外分泌的变化，腹泻，恶心，烦躁不安，嗜睡，全身麻醉，发热，肝炎，肾曲小管损伤。

暴露的影响：可能导致人类癌症。

火灾隐患：该材料可能是可燃的。

贮藏：储存于阴凉，干燥的地方。保持容器封闭在不使用时。

6、相关

其它名称

日夜百服咛;小儿百服宁;加合百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达;泰诺林;泰诺;对乙酰氨基酚;斯耐普;一粒清;Bufferin

用量用法

每次口服0.25～0.5g，1日3～4次。1日量不宜超过2g，疗程不宜超过10日。儿童12岁以下按每日每平方米体表面积1.5g分次服。按年龄计：2～3岁，160mg；4～5岁，240mg；6～8岁，320mg；9～10岁，400mg；11岁；480mg。每4小时或必要时再服1次。

口服12岁以上儿童及成人一次1片～2片；6～12岁儿童，一次0.5片，若持续发热或疼痛，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不得超过4次。

注意事项

1.不良反应较少，不引起胃肠道出血。偶见皮疹、荨麻疹、药热、血小板减少症及白细胞减少症（如粒细胞减少）。长期大量用药会导致肝肾功能异常。

2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。

3.剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。

4.孕妇及哺乳期妇女慎用。

5.服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

6.对过敏者禁用，过敏体质者慎用。

7.性状发生改变时禁止使用。

8.请放在儿童不能接触的地方。

9.儿童必须在成人监护下使用。

药物相互作用

（1）长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时，尤其是巴比妥类或其他抗痉挛药的患者，连续使用本品，有发生肝脏毒性反应的危险。

（2）与抗凝血药合用，可增加抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。

（3）长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量1000克，应用3年以上)，可明显增加肾毒性的危险。

（4）与抗病毒药齐多夫定合用时，会增加毒性，应避免同时应用。

规格：片剂：每片0.16g；0.3g；0,5g。针剂：0.075g；0.25g。栓剂：0.125g；0.15g；0.3g；0.6g。

泡腾冲剂小儿用100mg/包，成人用500mg/包。

7、相关新闻

滥服含“对乙酰氨基酚”的感冒药可造成儿童肝功能损伤

专家提醒，很多非处方药物中含有“对乙酰氨基酚”，多种感冒药滥用易出现“对乙酰氨基酚”过量摄入，从而导致患儿肝损伤。

2016年8月，２岁半的小女孩依依（化名）服用感冒药后发生急性肝功能衰竭，被送入湖南省儿童医院重症监护室救治。

医院肝病中心医生姚娟介绍，依依妈妈给孩子同时服用了“一休”口服液和“小儿氨酚黄那敏颗粒”，还用了“退热栓”，这三种药物中都含有“对乙酰氨基酚”。姚娟说，“对乙酰氨基酚”是一种解热、镇痛药。该药大部分在肝脏代谢，大剂量使用可逐渐耗竭体内谷胱甘肽，导致肝中毒。一些家长在自行给孩子喂药时，没有详细阅读药物说明书，导致“对乙酰氨基酚”过量摄入。近期，类似肝损害病例有所增加。