孙汉董院士小组从五味子分离出425种新化合物
《科学日报》(记者马波)临床应用2000多年的中药五味子被发现具有重要的药用价值。中国科学院昆明植物研究所孙院士领导的课题组对五味子的研究已有20多年。已经分离和鉴定了425个新化合物。首次发现了一系列具有高氧化、骨架重排和极其复杂的环系的新型“五味子三萜”,并实现了它们的全合成。衍生物SJP-L-5首次具有很强的抗艾滋病活性,有望成为一种新型的抗艾滋病药物。
自20世纪40年代以来的60年中,来自前苏联、日本和中国的科学家在五味子研究方面最为活跃。其中,以五味子中联苯环辛二烯木脂素为先导化合物的中国学者研发的具有自主知识产权的抗肝炎新药联苯双酯和双环醇的研发最为突出,取得了显著的社会效益和经济效益。然而,基于以前的研究条件和实验平台,这一重要药用植物群的次生代谢产物是否已被清楚地认识?有没有以前不知道的化学成分?著名中药五味子药效作用的化学物质基础能否澄清?如何更合理、更持续地开发利用中国丰富的五味子科植物资源?
自20世纪90年代末以来,中国科学院昆明植物研究所孙翰·董院士领导的研究团队对24种国产五味子科植物的化学成分和生物活性进行了系统深入的研究。已成功分离和鉴定了425个新化合物,发表了110篇研究论文,申请了10项发明专利,9项获得授权。
他们首次发现了一系列具有高氧化、骨架重排和极其复杂的环系的新型“五味子三萜”,并实现了它们的完全合成,这是中国学者从最初发现新骨架到第一次完全合成复杂天然产物的成功范例,引起了国内外同行的极大关注。SJP-L-5衍生物首次被发现具有很强的抗艾滋病病毒活性。由于其非手性、活性强、作用机制独特、低毒等特点,目前正在国家重大新药研发项目的资助下开展临床前研究,有望成为一类新的抗艾滋病药物。
基于“五味子化学研究”的重要贡献,该研究最近获得2014年云南省科学技术奖自然科学特别奖。(原标题:从五味子中分离出425个新化合物)