中科院药物所和上科大发现药物或对新型肺炎有效

由姜华良院士、饶院士牵头，中国科学院上海医学研究所、上海科技大学免疫化学研究所联合应急研究小组20余个研究小组参与，利用以往抗非典药物研究积累的经验，开展了抗2019-nCoV药物研究。拉奥·何姿/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)，并获得了高分辨率的晶体结构。在此基础上，联合小组综合运用虚拟筛选和酶学检测相结合的策略，重点对上市药物进行药物筛选，并自建“高效化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”。很快发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药(详见附表)。建议在临床治疗2019-nCoV感染肺炎患者时予以考虑和重视。研究团队将继续深入开展有针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更直接的指导。

候选药物包括蛋白酶抑制剂Indinavir、Saquinavir、Lopinavir、Carfilzomib、利托那韦和其他12种抗艾滋病病毒药物、2种抗呼吸道合胞病毒药物、1种抗人巨噬细胞病毒药物、1种抗精神分裂症药物、1种免疫抑制剂和2种其他药物。发现具有二苯乙烯结构的孟鲁司特、植物药活性成分虎杖苷和脱氧大黄酸与Mpro结合良好，可能对病毒有抑制作用。在以往抗非典研究和计算机模拟的基础上，发现旧药物肉桂硫胺素和环孢菌素A可能对2019-nCoV有效。其中，肉桂硫胺素于20世纪70年代用于抗精神分裂症药物，对冠状病毒3CL水解酶有抑制作用。免疫抑制剂环孢菌素A可防止病毒的核衣壳蛋白与人环孢菌素A结合。先前的研究表明，干扰素和环孢菌素A的组合可显著抑制冠状病毒在人支气管和肺中的复制及其引起的组织损伤。他们的研究还发现，传统中药如虎杖和山豆根可能含有抗2019-nCoV的活性成分。

应急研究小组已经完成了肉桂硫胺素的公斤级合成工艺，制备工作正在进行中。环孢素A胶囊制剂的制备过程也已完成。其他药物合成技术的探索也已完成。联合团队欢迎相关企业和研究机构与他们合作，共同抗击2019-nCoV。