中科院强磁场科学中心发现治疗类风湿关节炎的潜在新药物

最近，中国科学院强磁场科学中心的研究人员刘青松和刘晶的研究团队，安徽医科大学教授魏伟的研究团队，共同开发了一种新的治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11。相关的研究结果发表在《科学报告》杂志上。

刘青松告诉《中国科学》记者，类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，其特征是免疫系统对关节和其他自身组织的持续损伤，并可导致不可逆的关节损伤、畸形甚至残疾。其中，我国类风湿性关节炎的发病率为0.28%。

刘青松说:“随着对免疫激活和炎症信号通路中多种激酶关键机制的深入了解，选择性激酶抑制剂已经成为治疗类风湿性关节炎的新策略。”

布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是一种非受体酪氨酸激酶，在B细胞受体信号通路中起着极其重要的作用。b细胞是一种重要的免疫细胞，它影响许多免疫疾病的发展。“BTK激酶被认为是治疗类风湿性关节炎的有效药物靶点，因为持续激活B细胞产生的免疫激活可导致类风湿性关节炎。”刘晶说。

本研究发现了一种新的不可逆BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11，它能有效抑制人原代B细胞的过度活化和外周血单个核细胞分泌炎症因子肿瘤坏死因子α。在小鼠关节炎模型中，CHMFL-BTK-11可通过阻断过度活化的B细胞的增殖来有效抑制免疫反应，减少炎性因子G1、G2、IgM和IL-6的产生，并刺激抗炎因子IL-10的分泌。刘青松指出:“CHMFL-BTK-11由于其高活性和高选择性，是治疗类风湿性关节炎的潜在新药

目前，该研究团队已为其研究成果申请了中国专利和国际专利保护，并通过专利授权与安徽新兴制药公司共同发展产业化。(沈春雷)

《中国科学报》(第五版《创新周刊》，2017年4月24日)