有了青蒿素 离彻底消灭疟疾还远吗？

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疟疾是一种严重危及人类生命和健康的世界性流行病。根据世界卫生组织的报告，世界上有数十亿人生活在疟疾流行地区，每年约有2亿人患疟疾，100多万人死于疟疾。然而，与如此大量的病人和死亡率相比，疟疾治疗的进展确实非常困难。

20世纪60年代初，全球疟疾疫情难以控制。当时，抗疟药奎宁已经为人类健康做出了300多年的杰出贡献。然而，奎宁的抗疟疾效果由于人体内的耐药性而大大降低。此外，二次世界大战期间研究的化学合成药物氯喹也开始产生相当大的耐药性。寻找新的合理有效的方法和药物治疗疟疾迫在眉睫。

青蒿素的发现

国内研究人员已筛选出4万多种化合物和中草药，以寻找具有抗疟活性的药物，但尚未获得令人满意的结果。涂有友是这些科学研究者之一。她从系统整理历代医书、本草和方剂学文献中的单味方剂入手，拜访老中医药专家，收集群众来信，整理植物、动物、矿物等2000多种方剂，编纂了《抗疟单味方剂集》，筛选出黄花蒿等640种中药抗疟方剂。

(照片来源:哈尔滨医科大学梦洁分校)

在抗疟药物的筛选中，用当时的工艺方法提取的黄花蒿的抗疟药物效果并不令人满意，因此长期没有引起人们的重视。然而，在筛选了200多种中药的380多种提取物后，涂又有仍然锁定黄花蒿。她发现青蒿素的功效因提取方法的不同而有很大差异，从那以后，她探索的提取青蒿素的方法被认为是当时发现青蒿素的关键。2015年10月8日，涂有友获得了2015年诺贝尔生理医学奖，成为第一位获得诺贝尔自然奖的中国人，正是因为她在新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的研究上做出了突出贡献。

(照片来源:哈尔滨医科大学梦洁分校)

东晋著名医生葛洪在他的“肘后备急方”中说“黄花蒿可以治疗长期疟疾”，受此启发，黄花蒿的汁液从植物黄花蒿中挤出，黄花蒿可能含有“抗疟疾”的化学物质。在反复阅读了葛洪在东晋时期的《肘后备急方》之后，涂有友发现，它描述了用黄花蒿通过“绞汁”而不是中药“水煎”来对抗疟疾。她认为可能是因为“高温”，有效成分被破坏了。

因此，涂有友用低沸点溶剂乙醚提取黄花蒿中的有效成分，得到的黄花蒿乙醚提取物浓缩物确实显著提高了对小鼠疟疾的抑制作用。经过反复实验，结果表明黄花蒿提取物能显著杀灭疟原虫，且疗效优于氯喹。1972年，一种无色晶体被成功分离并命名为青蒿素。

迄今为止，青蒿素已经正式进入疟疾治疗阶段。

青蒿素(图片来源:哈尔滨医科大学梦洁)

经过大量的临床实验研究，发现青蒿素对疟疾有很好的疗效。广州中医药大学的研究人员用青蒿素晶体治疗了141例脑型疟疾患者，其中131例治愈。1979年，中国国家科委向青蒿素研究小组颁发了国家发明证书，以证实其抗疟疾功效。

青蒿素的应用

青蒿琥酯是首个水溶性青蒿素衍生物，可用于注射或静脉给药，适用于脑型疟疾和各种危重型疟疾的抢救。目前，临床上使用的青蒿素衍生物主要有水溶性青蒿琥酯和脂溶性蒿甲醚、蒿乙醚和双氢青蒿素。此外，各国研究人员还合成了大量青蒿素衍生物，以提高青蒿素的抗疟疾活性、抗肿瘤活性和药代动力学特性。

青蒿素类复方疗法已经成为世界卫生组织推荐的标准抗疟疾疗法。世界卫生组织认为，青蒿素综合疗法是目前治疗疟疾最有效的方法。青蒿素是对疟疾耐药性最好的药物。作为抗疟药青蒿素的发现者和最大生产国，中国在全球抗击疟疾的“战争”中发挥了重要作用。青蒿素拯救了疟疾肆虐的非洲数百万人的生命。根据世卫组织的统计，自2000年以来，撒哈拉以南非洲约有2.4亿人受益于青蒿素综合疗法，约有150万人避免了因这种疗法导致的疟疾相关死亡。在贝宁、西非，当地人都称这种疗效显著、价格低廉的中药为“远东神药”，被中国医疗队所用。

简而言之，青蒿素的发现被称为“20世纪下半叶最伟大的医学创新”。没有青蒿素，地球上每年将有数百万人死于疟疾。青蒿素也是迄今为止中国开发的唯一一种国际公认的药物。因为青蒿素如此重要，它被誉为“中国的神药”。

涂有友的研究团队一直致力于青蒿素化合物的研究。青蒿素化合物除了抗疟疾作用外，还有许多其他生理活性。经过几十年的研究，研究小组发现双氢青蒿素具有免疫调节作用，这意味着双氢青蒿素有望在治疗疟疾的同时对免疫疾病的治疗做出新的贡献。我们也期待青蒿素在未来给世界带来更多惊喜！

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参考:

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张铁军，王玉芳，刘丹，等。天然药物化学史论:青蒿素——中药研究的丰碑[。中草药，2016，47(19):3353361。

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