科研人员研发出治疗白血病耐药突变新型抑制剂

新华社合肥10月19日电(记者吴兰)记者19日从中国科学院合肥材料科学研究所获悉，该研究所的研究人员开发出一种新的抑制剂，可以克服急性髓细胞白血病(AML)的耐药突变。

这项成就发表在美国化学学会药物化学核心期刊《药物化学杂志》上。这也是该团队在发现治疗白血病的抑制剂后在耐药性方面的另一项成就。

专家警告说，慢性头晕和腹胀需要警惕慢性粒细胞白血病。照片显示病人戴着口罩仔细听医生的解释。陈超摄影

急性髓细胞白血病是一种造血系统异常的癌症。骨髓细胞通过克隆、增殖、异常分化等方法迅速渗入骨髓、血液等组织(包括淋巴结、肝脏等组织)，对人类健康构成极大威胁。骨髓细胞是成人最常见的急性白血病，存活率低，发病率随年龄增长而增加。如果不治疗，大多数病人会在几周或几个月内死亡。

研究表明，30%的急性髓系白血病是由FLT3激酶突变引起的。目前，针对该激酶的抑制剂的研究和开发取得了很大进展。特别是，诺华PKC412于今年5月获得美国食品和药物管理局批准，是第一个获得批准的FLT3激酶抑制剂。同时，在临床研究中有许多FLT3抑制剂，但随着这些抑制剂的使用，耐药性问题也随之而来。

因此，针对给药后新的耐药性导致的继发性突变的靶向治疗已成为急性髓系白血病的研究热点。

为了找到一种能克服二次突变引起的耐药性的激酶抑制剂，刘青松和刘晶的研究小组将已知药物埃罗替尼作为母核结构。通过设计，他们突破了它的一些限制，发现了一种能克服多重耐药性突变的二型激酶抑制剂CHMFL-FLT3-213。

研究人员在小鼠模型上测试了该药物的体内抗肿瘤活性，显示抗肿瘤率高达97%，这初步反映了该化合物良好的成药性能和较强的生物活性。

目前，CHMFL-FLT3-213的进一步药理评价正在进行中，研究成果已申请国际和国内专利保护。(结束)