科苏厄贝沙坦片

1、成份

本品主要成份为厄贝沙坦，其化学名称为：2-丁基-3-苄基]-1，3-二氮杂螺-壬-1-烯-4-酮。

2、性状

本品为白色至类白色片。

3、适应症

高血压病

4、规格

75mg。

5、用法用量

口服：推荐起始剂量为0.15g（1片），一日1次。根据病情可增至0.3g（2片），一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。

6、不良反应

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

7、禁忌

1.对本品过敏者禁用。

2.妊娠和哺乳期妇女禁用。

8、注意事项

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。

2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3.过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

4.药物的相互作用

本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。本品与华法令、氢氯噻嗪之间无明显的相互作用。与洋地黄类药如地高辛、β-受体阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

5.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。

6.儿科使用：尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠和哺乳期妇女禁用。

9、儿童用药

尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

10、老年用药

老年患者使用本品时不需调节剂量。

11、药物相互作用

1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。

2.本品与华法令、氢氯噻嗪之间无明显的相互作用。

3.与洋地黄类药如地高辛、β-受体阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

12、药物过量

过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

13、药理毒理

本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

14、药代动力学

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60%～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

15、贮藏

密封保存。

16、包装

铝塑包装。12片/盒；24片/盒；48片/盒。

17、有效期

36个月。

18、执行标准

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-016)-2005Z

19、批准文号

国药准字H20100164