合成实现药物碳氢活化的简易柔性模板

据我们的报道，新乡医学院药学院方丽珍课题组在基于烃类活化的药物合成方法学研究方面取得了新的进展。相关结果最近发表在《美国化学学会杂志》上。

烃类活化是现代有机合成化学的前沿和热点，在药物合成、材料研发等领域有着重要的应用前景。碳氢键的活化和分子修饰是一项困难的任务。因为大多数碳氢键是稳定的，所以很难在特定位置选择性地断裂碳氢键。

方丽珍的研究小组通过实验探索，巧妙地设计了一个简单灵活的模板。柔性模板是仅含两个碳原子的烷基侧链，通过酰胺键和醚键分别与底物和导向基团连接。实验表明，在该模板的帮助下，苯甲酸类化合物之间的烃活化反应可以通过弱配位氰基和单取代氨基酸的作用来实现，反应效率和选择性非常好。

据了解，为了实现更好的碳氢键活化选择性，以前设计的辅助模板基本上是刚性的，具有复杂的结构、更多的官能团和复杂的合成。然而，新开发的柔性模板结构简单，合成方便。

(石俊庭和陆睿)

《中国科学日报》(第四版综合版，2017年11月6日)