生长抑素
生长抑素是一种西药,适用于肝硬化门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性胃炎所致的上消化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、肠瘘的辅助治疗;其他:肢端肥大症、胃泌素瘤、胰岛素瘤及血管活性肠肽瘤。
1、药理作用
【别名】生长激素释放抑制激素;施他宁
【外文名】Somatostatin
【药理作用】
①可以抑制生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。
②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。
③可以显著减少内脏血流,降低门静脉压力,降低侧枝循环的血流和压力,减少肝脏血流量。
④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌,降低酶活性,对胰腺细胞有保护作用。
⑤可影响胃肠道吸收和营养功能。
2、药代动力学
健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175ng/L以下。在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。以每小时75µg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢清除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右。静脉注射2µg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后,4小时后40%经尿排出,24小时后排泄70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代谢。
3、注意事项
【用量用法】
①上消化道大出血,先缓慢静注负荷量250μg,,继以250μg/小时静滴,止血后应连续给药48~72小时。②胰、胆、肠瘘250μg/小时静滴,直至瘘管闭合,闭合后继用1~3天。③急性胰腺炎应尽早使用,静滴250μg/h,,连续72~120小时;预防胰腺手术并发症连续用5天;对行ERCP检查者应于术前2~3小时就开始使用本品。
【不良反应】
①少数患者产生眩晕、耳鸣、脸红。②注射本品的速度超过50μg/分时,则会产生恶心、呕吐。
【注意事项】
①禁用于对本品过敏者,以及妊娠和哺乳期妇女。②给药开始时可引起暂时性血糖下降,对于胰岛素依赖性糖尿病患者应每3~4小时查血糖一次。③本品可以延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。④应单独给药,本品不宜与其他药物配伍给药。⑤动脉性出血不属生长抑素的适应证。⑦止血效果肯定因不伴全身流血动力学改变,本品半衰期极短。
【规格】
粉针剂:250μg,3mg
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