科学家发现治疗前列腺癌新靶点

(记者朱汉斌、通讯员黄伯荪)中国科学院广州生物医学与健康研究所徐勇研究组和美国加州大学陈洪武研究组共同发现了治疗前列腺癌的新靶点。研究发现孤儿核受体ROγ在转移性去势抵抗性前列腺癌中高度表达，并且ROγ调节雄激素受体ar的表达。通过理论模拟和设计获得的RORγ小分子拮抗剂能有效抑制AR基因和蛋白表达水平。因此，RORγ可作为前列腺癌的重要治疗靶点，开发RORγ拮抗剂将成为前列腺癌治疗的新策略。相关结果最近发表在《自然医学》杂志的网络版上。

近年来，晚期前列腺癌，尤其是转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗发展迅速。核激素受体成员中的雄激素受体是前列腺癌的关键治疗靶点。

该研究发现，除了AR，核受体成员RORγ在转移性前列腺癌的进展中也起着关键作用。RORγ在转移性肿瘤中高表达，其表达水平与肿瘤转移程度密切相关。该研究小组采用基于结构的药物设计方法获得了RORγ拮抗剂XY011和XY018。后两者可通过抑制RORγ，从而抑制肿瘤生长，有效地抑制AR基因和蛋白表达水平。

相关专家表示，该研究不仅提供了全新的抗肿瘤靶点，还提供了重要的先导化合物，为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供了重要途径。

《中国科学新闻》(第一版集锦，2016年4月6日)